注射用替加环素

【通用名】注射用替加环素
【汉语拼音】zhusheyongtijiahuansu
【成份】主要成分：替加环素。辅料为：乳糖一水合物、盐酸、氢氧化钠和注射用水。
【性状】替加环素为橙色冻干块状物或粉末。
【药理作用】替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30s亚单位结合、阻止氨酰化trna分子进入核糖体a位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制（核糖体保护和外排机制）的影响。相应地，体外和体内试验证实替加环素具有广谱抗菌活性。尚未发现替加环素与其他抗生素存在交叉耐药。替加环素不受β内酰胺酶（包括超广谱β内酰胺酶）、靶位修饰、大环内酯类外排泵或酶靶位改变（如旋转酶/拓扑异构酶）等耐药机制的影响。体外研究未证实替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。总体上说，替加环素为抑菌剂。
【适应症】替加环素适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：复杂性腹腔内感染：弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可采用替加环素作为经验性单药治疗。
为了减少耐药细菌的出现并维持替加环素及其他抗菌药物的有效性，替加环素应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。
【用法用量】替加环素的推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每12小时经静脉滴注一次；每次滴注时间约为30～60分钟。替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天，具体时间应根据患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。轻中度肝功能损害患者（childpugha级和childpugh b级）、肾功能损害患者或者血液透析患者均无需调整给药剂量；重度肝功能损害患者（childpughc级）的推荐初始剂量仍为100mg，维持剂量降低至25mg，每12小时一次。
【不良反应】治疗中出现的最常见不良反应为恶心、呕吐，通常发生于治疗的第1-2天。大多数与替加环素和对照药物相关的恶心及呕吐的严重程度为轻至中度。替加环素治疗组患者恶心的发生率为26%（轻度占17%，中度占8%，重度占1%），呕吐的发生率为18%（轻度占11%，中度占6%，重度占1%）。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染（csssi）患者中，替加环素治疗组和万古霉素/氨曲南治疗组恶心的发生率分别为35%和9%，呕吐的发生率分别为20%和4%。复杂性腹腔内感染（ciai）患者中，替加环素治疗组和亚胺培南/西司他丁治疗组恶心的发生率分别为25%和21%，呕吐的发生率分别为20%和15%。社区获得性细菌性肺炎（cabp）患者中，替加环素治疗组和左氧氟沙星治疗组恶心的发生率分别为24%和8%，呕吐的发生率分别为16%和6%。
替加环素治疗组与中止治疗相关的最常见原因为恶心（1%）和呕吐（1%）。对照组与中止治疗相关的最常见不良事件为恶心（<1%）。
【禁忌】禁用于已知对替加环素任何成分过敏的患者。
【注意事项】肠穿孔：当考虑单用替加环素治疗临床明显可见的肠穿孔继发的复杂性腹腔内感染（ciai）时，应该谨慎。在ciai临床研究中（n=1642例），6名接受替加环素治疗的患者和2名接受亚胺培南/西司他丁治疗的患者出现肠穿孔，并发生脓毒血症/感染性休克。6名接受替加环素的患者apacheii评分（中位数=13）较2名接受亚胺培南/西司他丁的患者（apacheii评分为4和6）高。由于两治疗组间基线apacheii评分存在差异，且总体病例数少，此结果与治疗的关系尚未确证。
四环素类药物效应：替加环素在结构上与四环素类抗生素相似，可能存在相似的不良反应。此类不良反应包括：光敏感性、假性脑瘤、胰腺炎以及抑制蛋白合成作用（后者导致bun升高、氮质血症、酸中毒和高磷酸盐血症）。和四环素类药物一样，替加环素使用中报道有胰腺炎的发生。
二重感染：与其他抗生素类制剂相似，替加环素的使用可导致不敏感微生物的过度生长，包括真菌。治疗期间应该密切监测患者病情变化。如果出现二重感染，则应该采取适当措施。
耐药菌的发展：在未确诊或高度怀疑细菌感染情况下，处方替加环素不仅不会使患者获益，还会增加耐药菌出现的危险性。
【儿童用药】18岁以下患者的疗效及安全性尚不明确。因此，不推荐用于18岁以下患者。
【老年患者用药】在iii期临床试验共2514名接受替加环素治疗的患者中，65岁及以上共664名，75岁及以上共288名。这些老年患者在总体安全性或疗效上与年轻患者相比无意料之外的差异，但不能除外一些老年患者更容易出现不良事件。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未有在妊娠妇女中进行关于替加环素的、足够的、对照良好的研究。替加环素只有在对胎儿的潜在利益超过潜在风险时才可考虑在妊娠期间使用。哺乳期妇女：尚不清楚替加环素是否经人乳分泌。因为许多药物经人乳分泌，所以替加环素应用于乳母时应谨慎。
【药物过量】替加环素过量尚无特殊治疗措施。单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg（60min以上）可导致恶心和呕吐的发生率增加。在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示，雄性小鼠的估计半数致死量（ld50）为124mg/kg，雌性小鼠的ld50为98mg/kg。两种性别大鼠的ld50均为106mg/kg。血液透析不能显著清除替加环素。
【贮藏】配制之前，替加环素应该贮藏于20-25°c，允许偏差为15-30°c。替加环素复溶后可在室温下贮藏达24小时（若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶，则可达6小时）。相应地替加环素复溶后应立即与0.9%氯化钠注射液（usp）或5%葡萄糖注射液（usp）混合后在2-8°c冷藏条件下可贮藏48小时。替加环素复溶后应立即用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字h20133044
【生产单位】江苏正大天晴药业股份有限公司
【生产地址】江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号

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