贝沙罗汀
【产品名称】 targretin
【通用名称】 贝沙罗汀 胶囊
【产品规格】 75mg×100粒/盒 贝沙罗汀凝胶剂1%/60mg/盒
【产品价格】 23800/盒 11300/盒
【生产厂家】 美国ligand制药公司
【适 应 症】口服治疗顽固性和非顽固性ctcl患者皮肤表面症状,及其他疗法治疗后持续性皮肤疾病带来的表皮症状。
【用法用量】治疗皮肤t-细胞淋巴瘤的推荐剂量为一日300mg/m2,与食物同服;若8周后尚未见疗效,则可增加剂量至一日400mg/m2,targretin价格最佳治疗时间目前尚未确定。
【制剂规格】软胶囊:75毫克/粒;凝胶剂:10g:0.1g(含贝沙罗汀1%)
【不良反应】本品的多数不良反应与剂量有关,使用本品后大部分病人会出现高甘油三酯血症、高胆固醇血症及高密度脂蛋白水平低下,通常需要对症治疗或减少本品的用药剂量;此外,尚易发生中枢性甲状腺机能减退并需要治疗,还常发生头痛、虚弱、白细胞减少、贫血、感染、皮疹、光敏反应和脱发。targretin哪里卖临床研究中约30%的病人停药;亦有转氨酶升高、致命性炎和致命性胆汁郁积的报道。
【注意事项】
本品可对胎儿造成伤害,故孕妇禁用。
在动物试验中本品可致睾.丸萎缩。
本品理论上与p450 3a4诱导剂或抑制剂可发生相互作用;已发现经p4503a4代谢的吉非贝齐(gemfibrozil)可升高本品血浆浓度,targretin疗效这至少部分归因于吉非贝剂能抑制细胞色素p4503a4;本品与胰岛素、磺酰脲类、、曹格列奈或噻唑烷二酮(格列酮)类药物合用时可致低血糖。由于本品是一种va衍生物,与va合用可增加药物的毒.性作用。
对或该产品的其他成分过敏者禁用。
【药理作用】本品可选择性地结合并激活视黄酸类(retinoid)x受体亚型(rxrα,rxrβ,rxrγ)。rxr可与多种受体[如维a酸受体(rar)、维生素d受体、甲状腺素受体,以及过氧化物酶体增生物激活受体(ppar)]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达,控制细胞分化和增生。在体外试验中,targretin多少钱本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长;在动物模型体内试验中,本品可诱使乳腺瘤消退。
本品口服后,约2小时达血浆峰浓度,半衰期约为7小时。含脂食物可增加本品吸收,较之葡萄糖溶液,含脂食物可使300mg本品的auc及cmax分别上升35%和48%;本品可与血浆蛋白高度结合(99%)。
在血浆中能测得本品的四种代谢产物:6-和7-羟基以及6-和7-氧代。体外试验显示细胞色素p4503a4是对氧化产物形成及氧化产物葡糖醛酸化起主要作用的酶。
经对ⅱ型糖尿病患者进行本品及本品代谢物肾消除过程的检测,目前认为本品主要大部分随胆汁消除,基本不随尿液排出.
【公司简介】上海众福咨询服务有限公司组建于2009-09-23,注册资本1600万元,主要提供海外健康产品咨询服务,代理引进等等。
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